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LongRange

LongRange
LONGRANGE
 
Reg. SAGARPA Q-6407-167
 
Indicaciones: LONGRANGE (eprinomectina), cuando es administrado a la dosis recomendado de 1ml/50kg de peso vivo, es efectivo en el control de los siguientes parásitos internos y externos de los bovinos:
 
Nematodos Gastrointestinales
Cooperia oncophora – Adultos y L4
Cooperia punctata – Adultos y L4
Cooperia surnabada – Adultos y L4
Haemonchus placei – Adultos
Oesophagostomum radiatum – Adultos
Ostertagia lyrata – Adultos
Ostertagia ostertagi – Adultos, L4 y L4 inhibida
Trichostrongylus axei – Adultos y L4
Trichostrongylus colubriformis – Adultos
 
Nematodos Pulmonares
Dictyocaulus viviparus
 
Ura o Tórsalo
Hypoderma bovis
 
Ácaros
Sarcoptes scabiei var bovis
 
Química y farmacocinética únicas:
LONGRANGE (eprinomectina) actúa rápidamente y continúa controlando efectivamente los parásitos susceptibles por un extenso período de tiempo.  Es el único parasiticida que provee concentraciones plasmáticas efectivas con dos picos. La tecnología única de THERAPHASE en el LONGRANGE  crea un  pico terapéutico plasmático inicialmente luego de la inyección, posteriormente los niveles sistémicos comienzan a declinar, pero se mantienen por encima de los niveles terapéuticos efectivos. Comenzando alrededor de los 70 días, la matriz del THERAPHASE descarga su segunda reserva de eprinomectina, creando un segundo pico de LONGRANGE en el plasma.
 
Estudios farmacocinéticos de LONGRANGE en bovinos indican que los niveles plasmáticos efectivos se mantienen por un extenso período de tiempo (al menos 100 días).
 
Desde 1949, nosotros sabemos que si la carga parasitaria es controlada en las pasturas, será controlada en el rebaño. Por décadas los productores han tratado bovinos con productos que incluyeron avermectinas, levamisoles y bencimidazoles, ninguno de los cuales ha provisto un adecuado nivel de control de los parásitos en las pasturas sin tratamientos repetidos, necesitando manejos extras de los bovinos en las pasturas, aumentando el nivel de estrés y creando más trabajo y gastos a los productores.
 
Como también sabemos los refugios de parásitos (deposiciones fecales)   permiten que las larvas se mantengan vivas por más de un año y medio, y aquellas larvas presentes en las pasturas pueden sobrevivir períodos prolongados (4-6 meses), por lo cual para un efectivo control parasitario en los animales y las pasturas, se deben tratar los animales al comienzo de la oviposición (contaminación) y durante el período donde hay alta oferta de larvas en la pastura. Por ello LONGRANGE   es el único endectocida inyectable  a base de eprinomectina que permite un efectivo control durante un extenso período de tiempo (al menos 100 días).
 
 
Química y modo de acción:
• Las lactonas macrocíclicas tienen un único modo de acción.
• Los compuestos de esta clase se unen selectivamente con alta afinidad a los receptores de glutamato con apertura de los canales de cloro asociados, presentes en los nervios y células musculares  de los invertebrados.
• Esto conduce a un aumento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con hiperpolarización de los nervios o células musculares, resultando en parálisis y muerte de los parásitos.
• Compuestos de esta clase también pueden interactuar en otros receptores de canales de cloro relacionados con el neurotransmisor ácido gama amino butírico (GABA).
 
Estructura química:
LONGRANGE  es una preparación inyectable, lista para usar conteniendo eprinomectina, un                 parasiticida  miembro  de la clase de las lactonas macrocíclicas. Cada ml de LONGRANGE                contiene 50 mg de eprinomectina en un sistema cosolvente de N-metil-2-pirrolidona (30% v/v) y triacetin con 50 mg de ácido poli-lactido glicólico 75:25 (APLG) un pólimero que permite la liberación lenta de la eprinomectina desde la formulación y de este modo mantiene un prolongado tiempo de efectividad. El butilhidroxitolueno (0,2 mg/ml) actúa como antioxidante de la formulación.
 
El nombre químico de la eprinomectina es 4”-deoxi-4”epiacetilamino-avermectin B1. Es un componente semi-sintético de la familia de las avermectinas, consistiendo en una mezcla de dos componentes homólogos, B1a y B1b, lo cual difiere en un único grupo metileno en el C26.
Modo de acción:
El modo de acción de las lactonas macrocíclicas, incluyendo la eprinomectina, ha sido estudiado extensamente. Estos componentes se unen selectivamente con alta afinidad a los receptores de glutamato con apertura de los canales de cloro asociados, presentes en los nervios y células musculares  de los invertebrados. Este modo de acción es altamente efectivo contra nematodos, ácaros e insectos, por ello se las ha elegidos a las lactonas macrocíclicas  por varias décadas.
 
Los mamíferos no tienen receptores glutamatos para apertura de canales de iones de cloro tiene baja afinidad para receptores de los canales y no pueden atravesar la barrera hemato-cefálica. Por ello LONGRANGE cuenta con alto margen de seguridad así como otras lactonas macrocíclicas.
 
1-     Un vez que LONGRANGE está fijado, la membrana de la célula se vuelve muy permeable a los iones de cloro, resultando en una hiperpolarización de la célula. Este modo de acción interfiere efectivamente con la normal función celular, resultando en parálisis y muerte del parásito.
2-     En condiciones normales los nervios  y células musculares de los parásitos, están  los receptores especializados de glutamatos que abren los canales de cloro en la membrana celular.
3-     LONGRANGE  se fija selectivamente y con alta afinidad a estos receptores de glutamato.
4-     Los canales de cloro se abren selectivamente, permitiendo el control del flujo de iones de cloro a través de la membrana celular.
 
LONGRANGE con exclusiva formulación y farmacocinética:
LONGRANGE es el primer producto parasiticida inyectable que ofrece actividad persistente hasta por 150 días. Esta extendida duración de la actividad es provista únicamente por la tecnología THERAPHASE, ayudando a romper el ciclo parasitario en el animal y en las pasturas.
 
Único con tecnología THERAPHASE
 
LONGRANGE debe administrarse por inyección subcutánea delante de la región escapular. Luego de la inyección, la tecnología THERAPHASE forma una matriz con el  polímero del ácido poli-lactido glicólico (APLG). La matriz biodegradable solidifica in vivo formando un gel in situ, lo cual permite una descarga gradual de la eprinomectina.
Farmacocinética:
El comportamiento farmacocinético y la duración a la exposición de los parásitos a la dosis-concentración efectiva es la clave para obtener una óptima y persistente actividad antiparasitaria. Concentraciones plasmáticas entre 0,5 y 1 ng/ml representan el nivel mínimo de droga requerido para una óptima actividad nematodicida, mientras que otros han sugerido niveles mínimos de 1 a 2 ng/ml. Estudios farmacocinéticos de LONGRANGE  en bovinos confirman que los niveles                  plasmáticos persisten por al menos 100 días.
 
Debido a que es el único con tecnología THERAPHASE que permite una liberación gradual del ingrediente activo, LONGRANGE es el único parasiticida que provee un segundo pico de concentraciones plasmáticas, luego de la administración. Aproximadamente 70 días después que LONGRANGE  fue administrado los niveles plasmáticos de eprinomectina alcanzan su nivel más bajo y luego comienza a aumentar nuevamente. La característica “única” de la matriz de THERAPHASE es que permite concentraciones activas de eprinomectina que continúan trabajando por lo menos 100 días.
 
Dosificación y seguridad:
 
Administración y dosificación
LONGRANGE (eprinomectina) ha sido formulado para la aplicación subcutánea (SC), delante de la región escapular, a la dosis recomendada de 1 ml/ 50 kg de peso vivo, equivalente a 1 mg de eprinomectina por kg. de peso vivo.
 
Cada ml de LONGRANGE contiene 50 mg de eprinomectina, suficiente como para tratar 50 kg de peso corporal. Dosis mayores de 10 ml debería ser dividido en dos sitios de inyección para reducir la potencial reacción local y disconformidad animal.
 
Peso corporal (kg)
Volumen de dosis (mL)
50
1
100
2
150
3
200
4
250
5
300
6
350
7
400
8
450
9
500
10
 
LONGRANGE debe ser aplicado solamente en forma subcutánea. La inyección debe aplicarse debajo de la piel, delante de la región escapular (como se ilustra en el gráfico) utilizando agujas 18 x 1/2. El sitio de aplicación debe estar lo suficientemente limpio como para reducir potenciales infecciones.
 
Use solamente jeringas de polipropileno. No utilizar con jeringas de material de policarbonato. Si el material de la jeringa no lo conoce contáctese con el fabricante de las jeringas. No utilice el producto más allá de los 3 meses de haber sido abierto el frasco (punción).
 
Química y modo de acción:
 
Estudios clínicos han demostrado un amplio margen de seguridad de LONGRANGE.
 
En los animales tratados con sobredosis de 3 y 5 veces la dosis recomendada se observó hinchazón, hiperemia y necrosis en el tejido subcutáneo de la piel. Luego de la administración de LONGRANGE a 3 veces la dosis recomendada en vacas de carne en todos los estadios reproductivos como: servicio, preñez o post-parto, no se observaron efectos adversos sobre la esfera reproductiva.
 
Periodo de retiro:
* Aplicación Subcutánea
 
Los bovinos tratados no deben sacrificarse para el consumo humano hasta 48 días después de finalizado el tratamiento.
 
No administrar a vacas en producción.